1.3- Historique

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Le paracétamol est une molécule qui comme l’aspirine est plus que centenaire, mais
qui malheureusement n’a à son actif qu’une cinquantaine d’années d’activité thérapeutique
(LE MAREC, 2005).
Elle représente une découverte providentielle, née d’une erreur de livraison de produit
qui c’était produite en 1886, à l’université de Strasbourg, où les deux assistants du professeur
KUSSMAUL, ARNOLD CAHN et PAUL HEPP, qui réalisaient des essais thérapeutiques avec du naphtalène (Figure 4a) sur les parasitoses intestinales, reçurent de l’acétanilide
(Figure 4b) à la place du naphtalène et ne s’aperçurent de cette erreur qu’après observation
d’une baisse inhabituelle de température chez leurs patients (LE MAREC, 2005 ; QUENEAU,
2006).

Figure 4  Formules développées du naphtalène (a), de l’acétanilide (b) et de l’antipyrine (c) (LE MAREC, 2005)

Ainsi ces deux auteurs (ARNOLD CAHN et PAUL HEPP) découvrirent l’activité
antipyrétique de l’acétanilide appelé aussi phényl-acétamide, qui est une amine aromatique de
formule C8H9NO.
Ils s’empressèrent alors de publier leur découverte et d’ouvrir leur propre fabrique
pour concurrencer l’analgésique mais aussi l’antipyrétique en vogue à l’époque :
« l’antipyrine » (Figure 4c), appelé aussi « phénazone » ou encore « analgésine », le premier
médicament au monde entièrement synthétisé (VIBES, 2001), et donnèrent au nouveau
médicament le nom d’antifébrine.
Mais étant donné que l’acétanilide est un dérivé de l’aniline (matière première dans
l’industrie des colorants extraite à partir de l’huile de goudron de houille, ou de l’indigo) (LE
MAREC, 2005), les chercheurs s’intéressèrent alors aux autres dérivés de l’aniline
notamment la phénacétine (Figure 5) pour laquelle on découvrît des vertus antalgique et
antipyrétique (LE MAREC, 2005 ; QUENEAU, 2006).

C’est ainsi aussi, selon LE MAREC (2005), que MORSE a réussi, en 1888, à obtenir
un autre dérivé portant les mêmes propriétés analgésiques et antipyrétiques que l’acétanilide :
il s’agit du para-acétamido-phénol communément appelé « paracétamol ».
Hélas ! en 1893, JOSEPH VON MERING, un médecin allemand, comparant les
propriétés antalgiques et antipyrétiques du paracétamol et de la phénacétine ainsi que leurs
toxicités respectives, conclu que le paracétamol est beaucoup plus toxique pour le rein des
malades que la phénacétine et donna la préférence à cette dernière, qui va, aux cotés de
l’aspirine, jeter de l’ombre sur le paracétamol un demi-siècle durant (QUENEAU, 2005).

Figure 5 Formules développées de l’aniline (ou phénylamine) (a), de la phénacetine (b) et du paracétamol (c) (LE MAREC, 2005)

Cela a duré jusqu’en 1948, année où l’on s’aperçût de l’importante néphrotoxicité de
la phénacétine chez des consommateurs chroniques (QUENEAU, 2005).
Par la suite, selon LE MAREC (2005) et QUENEAU (2006), d’autres études
toxicologiques furent concluantes, preuves à l’appui, vis-à-vis des propriétés antalgique et
antipyrétique et montrèrent une bonne tolérance de l’organisme au paracétamol.
Ainsi le docteur VON MERING avait commis une erreur et celle-ci est aujourd’hui
attribuée à une contamination du paracétamol étudié par ce médecin, par une espèce chimique
douée d’une forte néphrotoxicité (LE MAREC, 2005 ; QUENEAU, 2006).
Enfin en 1955, la Food and Drugs Administration (FDA) permit la commercialisation,
et pour la première fois, du paracétamol aux États-Unis. À partir de ce moment, l’utilisation
du paracétamol connu un tel essor qu’il est considéré aujourd’hui comme le plus populaire et
le plus utilisé des antalgiques et antipyrétiques (QUENEAU, 2006).

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